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ポララミン(Polaramine)は一般名をマレイン酸クロルフェニラミンといい、薬効では抗ヒスタミン剤に分類される花粉症やアレルギー性鼻炎に効果のあるお薬です。 薬効薬理は、H1受容体においてヒスタミンと競合的に拮抗することにより、ヒスタミンの作用(細血管の拡張、大血管の収縮、毛細血管透過性亢進、血圧低下、気管支及び胃腸管平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生など)を阻害することで、辛いアレルギー症状の緩和を実現しています。 効果効能は、蕁麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹)、花粉症、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽などに有効です。 アレグラ等に比べると、用法が1日3回と効果が長時間続かないデメリットと感じられる部分もありますが、逆に安全性が高いお薬であるとも言えます。 何故ならば、1日1回のお薬は、それだけ成分が体内に残留する時間が長いということです。眠気を誘うので運転はしない様に記されている場合、朝飲んだらその日は運転ができません。 しかし、ポララミンは成分の血中濃度が低下するのが早いため、朝飲んでも昼から運転することが可能です。仕事などの時間調整をしながら飲むことができます。

ポララミンについて

★[RGT便]の配達期間は6〜12日間程度です。
★[EMS便]の配達期間は5〜10日間程度です。
品番品名価格注文
10893ポララミン(Polaramine2mg) 10錠[RGT便]2,500円
10894ポララミン(Polaramine2mg) 20錠[RGT便]3,500円
10895ポララミン(Polaramine2mg) 30錠[RGT便]4,000円

商品概要

ポララミンは花粉症やアレルギー性鼻炎、アレルギーによる痒みの症状を緩和する抗ヒスタミン剤です。 H1受容体においてヒスタミンと競合的に拮抗することにより、ヒスタミンの作用(細血管の拡張、大血管の収縮、毛細血管透過性亢進、血圧低下、気管支及び胃腸管平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生など)を阻害することで、辛い症状を低減させます。

ポララミン(Polaramine)の抗ヒスタミン薬(こうヒスタミンやく、Antihistamine)は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品で、特にヒスタミンH1受容体拮抗薬を指します。抗ヒ剤と略称することもあり、くしゃみ・鼻水や痒みなどのアレルギー症状や、酔い止めの成分として知られ、花粉症の薬や総合感冒薬(風邪薬)にも含まれています。

抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)は現在2種類存在します。 先に登場した第一世代抗ヒスタミン薬の強い鎮静作用が眠気を引き起こしたり、インペアード・パフォーマンスという認知機能の低下を引き起こす副作用が強いことから、その点を改良した第二世代抗ヒスタミン薬が登場しています。 日本はこの副作用の危険性の認知度があまり高くなく、成人で20-40%、小児では80-95%という頻度で医師によって処方され、医師や薬剤師による説明の必要性が認識されています。

抗ヒスタミン薬は20世紀半ばにファイザー製薬が開発し世界的に発売されました。1983年以降のものはヒスタミン受容体の選択性が向上し脳にも到達しにくく、第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれるようになりました。 当初の第一世代抗ヒスタミン薬は、容易に血液脳関門を通過することから眠気などの中枢作用が強く、初期には、ジフェンヒドラミン、プロメタジンが開発されましたが、持続性が短く、副作用が強かったため、クロルフェニラミンなどが開発されました。ポララミンの成分であるマレイン酸クロルフェニラミンは持続は長くなったが、副作用はあまり軽減されていないことから、第一世代と第二世代の中間点である1.5世代抗ヒスタミン薬とされている。 その後、第二世代抗ヒスタミン薬が開発され、効果の持続が長くなり、副作用は著しく改善され、アレルギー症状に対しての全般的改善度も第一世代のものより優れています。

第一世代抗ヒスタミン薬はエタノールアミン系、プロピルアミン系、フェノチアジン系、ピペラジン系、ピペリジン系に分かれそれぞれ使い分けがあります。
エタノールアミン系: ジフェンヒドラミン(ベナ、レスタミンコーワ軟膏)などがここに含まれる。鎮静作用が強いため夜に服薬させるなど工夫が必要である。抗めまい薬としても使われるジメンヒドリナート(ドラマミン)もここに含まれる。
プロピルアミン系: クロルフェニラミン(アレルギン、ポララミン、クロール・トリメトン)などがここに含まれる。鎮静作用が少ないため第一世代の中では昼間の投与に適していると考えられる。クロール・トリメトンは蕁麻疹の治療で用いられる。
フェノチアジン系: プロメタジン(ピレチア)などが含まれる。局所麻酔作用がある。
ピペラジン系: ヒドロキシジン(アタラックスP)などがここに含まれる。鎮静薬、制吐薬としての使われ方が多い。
ピペリジン系: シプロヘプタジン(ペリアクチン)などが含まれる。食欲亢進、体重増加作用がある。
第二世代: エピナスチン(アレジオン)、ロラタジン(クラリチン)、フェキソフェナジン(アレグラ)といった薬がここに含まれる。鎮静作用がほとんどないため非常に扱いやすい薬である。妊婦に用いる場合はセチリジン(ジルテック)が良いと言われている。なお第二世代抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬に分類されることが多い。

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効果・効能

ポララミンは、蕁麻疹、血管運動性浮腫、枯草熱、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、薬疹)、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽に効果があります。

鼻のアレルギー症状(花粉症やアレルギー性鼻炎)に対しては、第二世代抗ヒスタミン薬は第一世代に比べて副作用が著しく改善され、効果も持続し、また全般的改善度が優れており、国際ガイドラインの Allergic Rihinitis and its Impact on Asthma においても花粉症治療には第二世代が推奨されています。 一方、日本睡眠学会は、不眠症、特に慢性の場合に対して、ジフェンヒドラミンなどの第一世代抗ヒスタミン薬は推奨できず、痒みによる二次性の不眠症に対しては、催眠鎮静作用の強い第一世代抗ヒスタミン薬は推奨できないとし、第二世代抗ヒスタミン薬でも翌日の眠気への影響を考慮すべきだとしています。 尚、高齢者では、第二世代の抗ヒスタミン薬を使用するのが望ましいと言われていますので、高齢者はポララミンの服用は避けるべきです。

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成分

マレイン酸クロルフェニラミン
化学式:C16H19ClN2・C4H4O4
分子量:390.86 mol/g
半減期:21-27 時間
代謝:肝 (CYP2D6)
排泄:腎
CAS登録番号:132-22-9

日本薬局方第一部収載品で一般名はクロルフェニラミンマレイン酸塩です。日本で承認されている(dl-, d-)クロルフェニラミン製剤はマレイン酸塩のみです。 IUPAC名 N-[(RS)-3-(4-Chlorophenyl)-3-pyridine-2-ylpropyl]-N,N-dimethylamine monomaleate。CAS登録番号 [113-92-8]。外観・性状は白色の微細な結晶で、においはなく、味は苦い。酢酸 (100%) に極めて溶けやすく、水またはメタノールに溶けやすく、エタノール (99.5%) にやや溶けやすい。また、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。融点 は130〜135℃。 妊婦に処方可能な抗ヒスタミン剤として第一選択薬として処方されている。 商品名としてポララミン錠2mg(高田製薬)等、延べ47製剤(配合剤を含む)があり、ラセミ体とd-体の製剤が混在している。現在徐放剤として販売されているのはネオマレルミンTRのみである。

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製造元

Fourrts Laboratories Pvt. Ltd. (India)
Fourrtsはインドで急速に成長している製薬企業の1つで、現在、1500以上の専門家チームによって構成され、医薬品業界のあらゆる面で活躍しています。
Fourrtsは1977年に設立され、質の高い保健医療を提供するという社会への強い意欲を持って誕生しました。 過去35年間、製薬業界での印象的な立場を持つFourrtsは、医療の卓越性に尽力しています。 進歩的な外観を持つ、倫理的、透明性、スピリチュアル、そして活気のある組織で、献身的なアプローチにより病気の患者に革新的で付加価値の高いエビデンスベースの製品を提供しています。 Fourrtsの製品は、インドと海外の両方の医師の臨床によって素早く受け入れられ、現在のFourrts製品は、世界中の40カ国以上に輸出され処方されています。

品質はFourrtsが成長し、あらゆるFourrtsianによって深く吸収される基礎です。 WHO-cGMP基準と厳格な社内統制を遵守することに加え、定期的な内部品質監査が卓越した視点で実施されています。 私たちは、製品の品質要件が満たされるように、品質システムに計画的かつ体系的な活動を実施しています。 すべての活動は品質保証部門によって監視され、定められた品質基準に沿ってすべての敷設された手順に従っていることが保証されます。 品質に対するこの妥協のないコミットメントは、多くの品質優秀賞の道を切り開いてきました。

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飲み方

dl-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、通常、成人1回2〜6mgを1日2〜4回経口投与します。
要するに、成人はポララミン2mg錠を1回1錠(2mg)〜3錠(6mg)、1日2回〜4回、水で飲みます。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

ポララミンは酢酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールにも溶けやすく、エタノールにやや溶けやすい性質を持っています。 極めて水溶液が良い錠剤でありコップ一杯の水で服用することが望まれる。 尚、理化学知見として、本品1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.5となる(参考データ)。

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尚、医薬品の過剰摂取(オーバードーズ)は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

一般的に 多尿(尿意の頻度増加)、頭痛、眠気、口渇、胸やけ等が報告されている。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
過敏症:発疹等
泌尿器:多尿、排尿困難等
精神神経系:神経過敏、頭痛、焦躁感、複視、ねむけ等
消化器:口渇、胸やけ等
血液:血小板減少
肝臓:AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等の肝機能障害

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注意事項

ねむけを催すことがあるので、服用中は自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事しないこと。
高齢者は生理機能(代謝)が低下しているので、状態を観察しながら用量を減らして慎重に服用すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人は服用しないこと(妊娠中の投与に関する安全性は確立していない)。

眼内圧亢進のある患者(抗コリン作用により眼内圧が上昇し、症状が増悪するおそれがある)。
甲状腺機能亢進症の患者(抗コリン作用により症状が増悪するおそれがある)。
狭窄性消化性潰瘍、幽門十二指腸通過障害のある患者(抗コリン作用により平滑筋の運動抑制、緊張低下がおこり、症状が増悪するおそれがある)。
循環器系疾患のある患者(抗コリン作用による心血管系への作用により、症状が増悪するおそれがある)。
高血圧症の患者(抗コリン作用により血管拡張が抑制され、血圧が上昇するおそれがある)。

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

中枢神経抑制剤、MAO阻害剤、アルコールとの併用は、相互に作用を増強することがあるので減量するなど慎重に服用すること。 ドロキシドパ、ノルエピネフリンとの併用は、血圧の異常上昇を起こすおそれがあります。

次の患者には投与しないこと
本剤の成分又は類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者(抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある)。
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者(抗コリン作用により尿の貯留をきたすおそれがある)。
未熟児・新生児(中枢神経系興奮など抗コリン作用に対する感受性が高く、痙攣など重篤な反応があらわれるおそれがある)。

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くちこみ体験談

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