フェマーラを業界最安値でお届けします

フェマーラはレトロゾール(Letrozole)が有効成分の進行性乳癌の治療で用いられるアロマターゼ阻害薬の一種で、アロマターゼから作られるエストロゲンの産生を抑えることによって、ホルモン依存性の腫瘍を抑える効果が期待されています。 開発名はCGS20267で、フェマーラという商品名で販売されています。

フェマーラについて

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品番品名価格注文
11635Femaraフェマラ2.5mg 1箱(30錠)[RGT便]4,200円

商品概要

フェマーラ(Femara2.5mg)は進行性乳がんの治療薬

フェマーラ(Femara2.5mg)はレトロゾール(Letrozole)が有効成分の進行性乳癌の治療で用いられるアロマターゼ阻害薬の一種で、アロマターゼから作られるエストロゲンの産生を抑えることによって、ホルモン依存性の腫瘍を抑える効果が期待されています。

レトロゾールは一般名(有効成分の名前)で、フェマラというのが先発品の商品名です。 不妊治療ではクロミッドと同様、排卵誘発剤として使用されます。

フェマラを服用すると、骨密度が低下して骨量が減少するという骨粗しょう症の問題点があるため、骨量を増やす「骨粗しょう症」対策としてビスフォスフォネート製剤であるアクトネルリソフォスイドロフォスなどを併用することが勧められています。

なぜ乳がんの治療薬フェマラが排卵誘発剤として効果があるのでしょうか?   この薬が排卵誘発剤として働く仕組みを理解しておきしましょう。

レトロゾールは薬効分類上、アロマターゼ阻害薬と呼ばれています。 エストロゲンという女性ホルモンは卵胞ホルモンと呼ばれるように、卵胞で作られるのですが、最終的にはアロマターゼという酵素によって変換されエストロゲンが作られます。 レトロゾールはこのアロマターゼの働きを阻害することによってエストロゲンが卵胞で作られるのを妨げるということになります。

エストロゲンは卵胞を発育させるFSHやLHの分泌を、そのフィードバック作用によってコントロールしているという話を前回のクロミッドの時にしましたが、それと同じで、エストロゲンの値が下がれば、脳は卵胞の発育が不十分だと感じて卵胞刺激ホルモンであるFSHを多く放出するという仕組みです。 また、レトロゾールは卵胞のFSHに対する感受性を高めるとも言われていて、そのこともより排卵誘発効果に寄与していると考えられています。

乳がんの細胞は、エストロゲンの感受性が高いため、エストロゲンの値が下がることによって乳がんの増殖を抑えることができ、治療薬として使用されています。 乳がんでの適応が「閉経後」となっているのは、卵巣の機能が活発な年代で使用すると卵巣が刺激に反応してしまい、十分にエストロゲン値を抑えられない可能性があるためです。

フェマラの一般的な使い方は、月経開始3日目頃から1日1回1錠(2.5mg)を5日間程度服用します。 レトロゾールの特徴は、クロミッドと同様、排卵誘発作用がマイルドなこと、飲み薬のため投与が簡便なことなどが挙げられます。また、クロミッドでみられる子宮内膜が厚くなりにくいことがレトロゾールでは少ないという特徴があります。

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効果・効能

「進行性乳がん」の治療、術後の「乳がん」再発予防
排卵誘発

閉経前の女性は主として卵巣においてエストロゲンが作られるが、閉経後は専ら副腎で作られるアンドロゲンをアロマターゼがエストロゲンに変換することで産生されています。 レトロゾールは、アロマターゼを阻害することで閉経後のエストロゲン依存性の乳癌に対して効果を発揮します。 閉経後の早期乳癌女性患者に対する術後補助療法において、エストロゲン拮抗薬であるタモキシフェンとの比較試験を行ったところ、レトロゾールの方が有意に再発を防ぐことがわかっています。

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成分

主成分:レトロゾール (Letrozole) 2.5mg
化学式:C17H11N5
分子量:285.303 g/mol
半減期:48 時間
代謝:腎臓
排泄:糞尿
CAS登録番号:112809-51-5

フェマーレの成分であるレトロゾールは、主としてCYP3A4またはCYP2A6によって代謝を受け、グルクロン酸抱合を受けたのち、主に腎臓から排泄されます。特にCYP2A6がその代謝で主要な役割を担っているとされています。

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製造元

Novartis pharma Stein AG (Made in Swizerland)
ノバルティスは、スイス・バーゼルに本拠地を置く、国際的な製薬・バイオテクノロジー企業である。スイス証券取引所、ニューヨーク証券取引所上場企業。チバガイギー社とサンド社という、スイスを拠点とする製薬会社2社の合併によって1996年に設立された会社です。

ノバルティスは主に、研究部門、医療製品の開発部門、製造およびマーケティング部門の3部門で構成されており、医療用医薬品や医療機器のほか、薬店で販売される一般用医薬品、動物用医薬品、健康食品、コンタクトレンズなども取り扱っている。

ノバルティスは、フォーチュン誌の「世界で最も称賛される企業2013」において、3年連続で医薬品企業No.1に選ばれています。
社名のノバルティスは、「新しい」("Nova")と、「芸術、技術」("Artis")の組み合わせによる造語です(諸説あり)。

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飲み方

通常、成人女性は、1日1回1錠(レトロゾールとして2.5mg)を経口投与する。

排卵誘発剤として使用する場合は、月経開始3日目頃から1日1回1錠(2.5mg)を5日間程度服用します。。

レトロゾールとして1日1回 2.5mgを経口投与する。

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尚、医薬品の過剰摂取(オーバードーズ)は非常に危険ですので、用量・用法を必ずお守りください。

副作用

レトロゾールの副作用はエストロゲンの減少によるものが中心となり、以下の症状が報告されています。
・血中コレステロール増加
・血栓症(心筋梗塞・脳梗塞)
・ほてり
・頭痛
・肝機能障害
・疲労感
・骨粗鬆症
など。

レトロゾールは主としてCYP3A4またはCYP2A6によって代謝を受け、グルクロン酸抱合を受けたのち、主に腎臓から排泄される。特にCYP2A6がその代謝で主要な役割を担っているとされ、この多型が問題となる。

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注意事項

重度の肝機能障害、腎障害を有する患者には慎重に投与する事。
閉経前患者に対し使用しないこと。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人は使用できません。

フェマーラは内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師の下で、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
フェマラはアロマターゼを阻害することにより治療効果を発揮するものであり、活発な卵巣機能を有する閉経前の患者ではアロマターゼを阻害する効果は不十分であると予想されること、並びに閉経前の患者では使用経験がないことを考慮して、閉経前患者に対し使用しないこと。
疲労、めまい、まれに傾眠が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
フェマラの投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。

有効成分・添加剤に対してアレルギーがある方は、使用禁忌となっています。本剤もしくは含有成分でアレルギー反応を起こした経験がある方は、ご使用をお控えください。

その他

こちらんのリンクも参考にご覧ください。
がんサポート情報センター:フェマーラ(一般名:レトロゾール)は閉経後乳がんに効果を発揮する、新しい「アロマターゼ阻害剤」
国立がんセンター中央病院:ホルモン療法の手引き(アロマターゼ阻害薬)(患者向け)

フェマーラは、肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2A6で代謝されるので、本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には注意して投与する必要がある。 CYP3A4及びCYP2A6活性を阻害する薬剤、又はCYP3A4及びCYP2A6によって代謝される薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性があります。 また、CYP3A4を誘導する薬剤との併用により、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する可能性があります。 一方、本剤は、CYP2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させる可能性があります。

未承認医薬品を含む海外医薬品医薬品は、医師の診察や処方箋がなくても、個人での使用に限り海外からの輸入(個人輸入)が法律(厚生労働省)により認められています。
個人輸入代行を利用すると日本円でお支払いができ、面倒な通関手続きも必要ありません。国内の通信販売と同じように商品の到着をお待ちいただくのみです。
(当店はお客様が個人輸入するのを代行する業者です。商品配達まで責任を持って対応いたします。)

くちこみ体験談

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個人輸入代行で【フェマーラ】を注文しようと悩んでいる方にとって、既に商品を購入したり使用した方々の「くちこみ体験談」は非常に有用な情報源となります。 注文に当たっては、注文方法や支払い方法、商品の荷姿や配達期間、トラブル時の対応など気になる部分が多々あります。 また、製品については、その効果や副作用なども、利用者のクチコミ情報があると参考になるのです。 きっと、あなたも初めての時は 口コミ情報 を探して、商品の購入を決断したと思います。 多くの方が、迷うことなく商品を購入できるように、皆様からの「くちこみ情報」や「使用者の感想」などをお寄せ下さい。 投稿していただいた方の中から、抽選でお得なプレゼントをご用意しております。

乳がん全体の6から7割は、女性ホルモンであるエストロゲンの刺激によってがん細胞が増殖すると考えられています。閉経を迎えた後になると、卵巣からのエストロゲンの供給はなくなりますが、副腎皮質から分泌される男性ホルモンをアロマターゼという酵素が変換してエストロゲンが少量生産され、これが閉経後乳がんの増殖を促進します。
そのため、閉経後乳がんの治療には、これまでタモキシフェンを代表とする抗エストロゲン剤が用いられてきました。しかし、レトロゾールのようなアロマターゼを阻害する薬に、タモキシフェンを上回る再発抑制効果や生存率を高める効果があることなどが分かってきたため、アロマターゼ阻害薬が使われるようになってきています。ただし、タモキシフェンに比べ、骨量を減少させるという問題点もあり、骨量を増やすビスフォスフォネート製剤を利用することが必要です。
乳がんの治療法はどんどん進歩し、治療に対する考え方がずいぶん変ってきています。また、治療法は個々の病状により大きく異なります。薬物療法を受ける場合には、薬物療法の目的、期待される治療効果、予想される副作用とその対策などについて十分な説明を受けましょう。

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